先生.脱水穿心莲内酯衍生物的合成与其抗血小板聚集活性[J].实用中西医结合临床,2020,20(14): |
脱水穿心莲内酯衍生物的合成与其抗血小板聚集活性 |
脱水穿心莲内酯衍生物的合成与其抗血小板聚集活性 |
投稿时间:2020-06-04 修订日期:2020-07-01 |
DOI: |
中文关键词: 脱水穿心莲内酯衍生物 合成 抗血小板聚集活性 |
英文关键词: |
基金项目:江西省自然科学基金项目(编号20171BAB215075) ;江西省卫生健康委中医药科研计划重点课题(编号2017Z018) ;江西省卫生健康委中医药科研计划课题(编号2018A314) |
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摘要:目的 合成一系列8-羟基-17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯盐衍生物,并比较不同结构脱水穿心莲内酯抗血小板聚集活性。方法 基于脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯结构,在C-17位引入了活性基团NHR1R2,设计并合成了一系列亲水性较强的新型17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯衍生物,并通过Born氏比浊法测试抗血小板聚集活性。结果 目标物结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证。脱水穿心莲内酯衍生物5a、5b、5c、5d、5e具有不同程度的抗血小板聚集活性。结论 该类衍生物制备方法简便易行,成本较低,并具有一定抗血小板聚集作用,在抗血小板药物创新研发具有很好实用前景。 |
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